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年，美国植物学家亚瑟·巴克莱在海拔英尺的高地上，采集了太平洋紫杉树的样本。当时，谁也不曾想到，一种抗癌药物将会从这些样本中诞生。这种药物就是紫杉醇，它是如何被提取的？怎样对癌细胞产生作用？怎样能更好地被人体吸收呢？

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三棵树提取一克药

亚瑟·巴克莱当时在为美国农业部与国立癌症研究所的合作项目采集植物样本，目的是寻找能抑制癌细胞生长的植物产物。太平洋紫杉树，又叫短叶红豆杉，它的针叶、树皮和果实都有毒性，研究人员发现其树皮的提取物有抑制癌细胞生长的能力。

研究人员花费了整整四年时间，才从树皮中分离出了一种物质，并确认它是抑制癌细胞生长的主要物质，命名为紫杉醇。

分离出了紫杉醇，它的来源又成了一大问题。当时，提取1克紫杉醇需要消耗10千克树皮，大概要砍伐3棵成年的太平洋紫杉树。紫杉树的数量稀缺、生长缓慢，都成了紫杉醇进一步开发的阻碍。

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作用机制

尽管紫杉醇在当时一克难求，药理学家还是得到了少量样品，开始了对其作用机制的研究。癌细胞这样生长快速的细胞，往往要产生一个蛋白质骨架来使两个子细胞分离，这个骨架被称为“微管”，紫杉醇能通过稳定微管来抑制细胞分裂和生长，从而杀死癌细胞。动物实验表明，将紫杉醇作用于小鼠的乳腺肿瘤时，能使肿瘤大大缩减。

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能否人工合成？

动物实验有了喜人的结果，接下来就该启动更多临床研究了，但这就需要千克紫杉醇，也就是说，要砍伐30万棵紫杉树，显然无法实现。那么能否人工合成紫杉醇呢？

年，法国科学家从欧洲红豆杉的叶子中，提取出了一种叫10—DAB的紫杉醇类似物，在对其进行“改造”后，人工合成的紫杉醇诞生了，且10-DAB在树叶中的含量较高，叶子可以再生，能够实现可持续生产。

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怎样更好地被人体吸收？

紫杉醇的抗癌活性不错，但难溶于水，做成口服药和静脉注射液都很难被人体吸收，需要使用特殊的溶剂，而常用的溶剂“聚氧乙烯蓖麻油”，会在20-40%的使用者体内引起严重的过敏反应。

为了提高紫杉醇的治疗效果，解决不良反应问题，人们探索了多种紫杉醇的输送方法，比如将紫杉醇与血清白蛋白结合（即白蛋白紫杉醇）。白蛋白负责运送营养物质到各个器官，能携带不溶于水的紫杉醇，穿过血管壁，到达组织当中。肿瘤组织需要更多营养物质，对白蛋白的摄取比正常组织更多，因此白蛋白紫杉醇能更多地集中在肿瘤组织，而非正常组织中。白蛋白在人体内天然存在，所引起的副作用也更小。此外，脂质体、注射用微乳、聚合物微粒、环糊精包合和纳米磁性靶向制剂等，也能提高疗效，减少不良反应。

今天我们回顾了紫杉醇的发展历史，不难发现，每一个抗癌药物背后，往往有着机缘巧合和几代科学家的不懈努力。希望通过这期视频，大家能更信赖正规治疗，不再轻信“化疗死得更快”之类的谣言。

资料/素材

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[1]《新药的故事2》梁贵柏.译林出版社.-5-20

[2]迄今为止最优秀的天然抗癌药：紫杉醇的前世今生——曾用于制作杀人利器，也引发了科学家和环保学家之争（作者：WXY；编辑：顾军；责任编辑：姜澎；来源：中国医学论坛报）

[3]化疗药物紫杉醇的进化史-菠萝因子--08-05

[4]《众病之王:癌症传》穆克吉李虎.中信出版社..2

[5]林本兰,崔升,and沈晓冬."紫杉醇新剂型的研究进展."中国现代应用药学26.3():-.

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