一个50块,一个块,同一种药物价格

如果我说,同一种药物做成不同的制剂,就能让50块钱的药卖块,可以在不改变药物原有成分的基础上,只通过改变药物的剂型,达到增强药效,减少毒副反应,甚至扩大适应症的效果。是不是听起来很扯?

但这就是事实。不同厂家使用同一种原料药制成了不同的制剂,就是不同的药品。不同的药品价格有高有低,治疗效果也有好有赖。

就像同样的原材料,我做的菜和大厨做出来的菜,肯定不是一个味儿。

我这么一说,你大概理解了一点,但是还停留在“是那么回事”的层面上,能不能举个具体的例子出来?

下面我就以抗癌药物紫杉醇为例,为您阐述不同的制剂对药物的疗效毒副作用的影响。

紫杉醇我们都知道,是一种从紫杉树的树皮中提取出来的天然的抗癌药物。

紫杉醇有很强的抗癌活性,但是难溶于水,不能直接用于口服或者静脉注射。

事实上,全球上市的药品中,40%都属于难溶性药品,在研的药物更是90%以上都属于难溶性药物。

怎么解决这个难题,就是药剂学研究的主要方向了。

对于很多化学药物,可以通过改变化学结构,成盐、加酸等简单的方法让药物的溶解度增加,从而达到更好的治疗效果。

例如:

青霉素做成钠盐,制成青霉素钠,碱性成分的盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐等;

但是对于结构复杂的天然药物,这个简单的方法就不一定有效,因为不仅会增加研发成本,还有可能会导致药物失效。

还有没有其他的技术可以增加药物的溶解度呢?

有的。

比如加入助溶剂、微粉化药物、环糊精包合或者做成脂质体、水溶性前体等。

还拿紫杉醇举例。

临床应用的紫杉醇有四种制剂。

分别是紫杉醇注射液,多西他赛(多西紫杉醇)、紫杉醇脂质体、白蛋白结合型紫杉醇。

紫杉醇的普通制剂,加入的助溶剂是聚氧乙基代蓖麻油和乙醇,这两种物质可以大大增加紫杉醇的溶解度。

但是,这两种助溶的辅料,会加重紫杉醇的外周神经毒性,影响药物分子向组织间扩散,从而降低药效,更严重的是,这种辅料还会引发严重的致死性的超敏反应,所以需要在用药前,提前口服大剂量的糖皮质激素,注射H1+H2受体拮抗剂来预防。

而且,这种辅料可以溶解PVC输液器中的一种物质(二乙烯乙基邻苯二甲酸盐),引起严重的不良反应,所以紫杉醇的普通制剂在输注的时候不能使用普通的输液器,很大程度上限制了紫杉醇普通制剂的使用。

那怎么办呢?

于是药物研发人员就开始找寻合适的方法。

一条线,研发出来半合成的紫杉醇----多西他赛(多西紫杉醇)。

另外一条线,则是在紫杉醇的制剂剂型上下功夫,整出来了紫杉醇脂质体和白蛋白结合型紫杉醇。

我们跳过多西他赛,来谈谈后面的两种剂型。

紫杉醇的脂质体由一个或者多个类似细胞膜的脂质双分子层包裹水相介质构成。

双分子层以磷脂为主要成分,附加剂常有胆固醇、磷脂酸等。

脂质体和普通注射剂相比,发生严重超敏反应的几率明显减少。但是保险起见,说明书中仍然要求在注射剂使用前30分钟进行药物预防。

后来,有一家制药公司就研发出了一种新型的白蛋白结合型紫杉醇。

这种“白紫”制剂,是利用高压振动技术,使人血清蛋白把疏水性的紫杉醇分子包裹在约nm的颗粒中,形成一种可溶性纳米级颗粒。颗粒变小,可溶性增加,药物直径更小,也增强了药物的跨内皮转运,可以使药物有针对性的传送到肿瘤部位。

同样的剂量,紫杉醇在肿瘤部位的浓度提高了,效果自然也增强了,同时,它在血液中游离的浓度下降了,相关的毒副作用也会减弱了。

这么一来,是不是通过剂型的改进,让这个经典的抗肿瘤药物的药效提高了,毒副作用降低了?

那适应症扩大又怎么一说呢?

年,白蛋白结合型紫杉醇被批准用于非小细胞肺癌的治疗,年,又被用于晚期胰腺癌的治疗,还和其他药物组合用于胰腺转移性腺癌的治疗。

有好奇的小伙伴会想起来我的标题。那么不同剂型的药品价格差别多少呢?

紫杉醇普通制剂:30mg38.5元一支,

多西他赛:40mg,95元~元/支

紫杉醇脂质体(力扑素):30mg元/支

白蛋白结合型国产元/支进口

(以上信息来自皖事通:亳州药品晒价-以实际医保报销)

梦秋



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